Technische Universität München

The Entrepreneurial University

 
Gli agenti anabolizzanti sono composti chimici in grado di potenziare i processi anabolici nell'organismo. Influiscono infatti sul metabolismo proteico, stimolando la sintesi delle proteine (effetto anabolico) e inibendone la scomposizione (effetto anticatabolico). Le sostanze attive anabolizzanti presenti nella lista delle sostanze proibite del 2008 sono suddivise in due gruppi: gli steroidi androgeni anabolizzanti e il gruppo degli altri agenti anabolizzanti.  

Steroidi androgeni anabolizzanti (SAA)
Il gruppo degli steroidi androgeni anabolizzanti (SAA) comprende steroidi endogeni quali il testosterone, il diidrotestosterone (DHT), i pro-ormoni del testosterone e i loro metaboliti, nonché steroidi esogeni quali i derivati sintetici del testosterone.
Il testosterone, l'ormone principale del sesso maschile, è uno steroide sia androgeno che anabolico. Viene sintetizzato mediante il colesterolo nelle cellule di Leydig dei testicoli. Piccole quantità di testosterone vengono secrete anche dalle ovaie e dalle ghiandole surrenali. Il DHT è un metabolita attivo del testosterone e un potente androgeno in alcuni tessuti. Il deidroepiandrosterone (DHEA), l'androstenedione e l'androstenediolo sono steroidi prodotti nella pathway di biosintesi degli ormoni sessuali e sono precursori della produzione endogena del testosterone e degli estrogeni. Questi precursori degli steroidi sono androgeni più deboli, secreti principalmente dalle ghiandole surrenali in entrambi i sessi. Forniscono una riserva di steroidi circolanti che possono essere convertiti in androgeni ed estrogeni attivi nei tessuti periferici.
Il testosterone non esercita effetti significativi sul corpo umano se viene somministrato oralmente o per via parenterale, in quanto l'ormone viene metabolizzato rapidamente dal fegato. Deve infatti essere modificato chimicamente per produrre preparati clinicamente efficaci. Inoltre, l'indice terapeutico del testosterone è 1, vale a dire che esiste una simile proporzione tra gli effetti anabolici e quelli androgeni di questo ormone. Per questo motivo, gli SAA sintetici vengono sviluppati sia per ritardare il processo di degradazione dell'ormone che per dissociarne gli effetti androgeni da quelli anabolici, in modo da conservare solo questi ultimi, riducendo invece al minimo gli effetti collaterali androgeni. Le principali modifiche che, in questi casi, vengono apportate alla molecola del testosterone sono l'alchilazione nella posizione 17α (composti attivi per via orale) e l'esterificazione nella posizione 17β (composti attivi per via parenterale).  

Altri agenti anabolizzanti
Il gruppo degli altri agenti anabolizzanti comprende varie sostanze esogene con effetti collaterali anabolici, quali il clenbuterolo, lo zilpaterolo, lo zeranolo e il tibolone. Il clenbuterolo è un efficace farmaco broncodilatatore utilizzato nel trattamento dell'asma. Lo zeranolo è un micoestrogeno con struttura non steroidea, generalmente sintetizzato dalle muffe della specie fusarium, che attaccano i cereali. Il tibolone è uno steroide sintetico con proprietà miste di estrogeno, progesterone e androgeno. I modulatori selettivi dei recettori androgenici (SARM) sono nuove sostanze non steroidee in via di sviluppo preclinico.
drucken