Technische Universität München

The Entrepreneurial University

 
Az anabolikus szerek olyan kémiai vegyületek, amelyek képesek a szervezet anabolikus folyamatait fokozni. Ezek az anyagok befolyásolják a protein-anyagcserét a protein-szintézis stimulálása (anabolikus hatás) és a protein-bontás gátlása (antikatabolikus hatás) révén.
Az anabolikus hatóanyagokat a 2008-as tiltólista anabolikus androgén szteroid csoportra és egyéb anabolikus szerek csoportra osztja fel.

Anabolikus androgén szteroidok (AAS)

Az anabolikus androgén szteroidok (AAS) csoportjába tartoznak az endogén termelődött tesztoszteron, dihidro-tesztoszteron (DHT), tesztoszteron előhormonok és ezek metabolitjai, valamint az exogén anabolikus androgén szteroidok, amelyek a  tesztoszteron szintetikus származékai.
A tesztoszteron, az elsődleges hím nemi hormon, egyaránt anabolikus és androgén szteroid. A herék Leydig-féle sejtjei szintetizálják koleszterinből. A tesztoszteront kis mennyiségben a petefészek és a mellékvesék is kiválasztják. A DHT a tesztoszteron aktív metabolitja és egyes szövetekben hatékony androgén. A dehidroepiandroszteron (DHEA), az androszténdione és az androszténdiol a nemi hormon bioszintézis anyagcsereút szteroidjai és a tesztoszteron és ösztrogének endogén termelésének elő-vegyületei. Ezek a szteroid elő-vegyületek gyenge androgének, amelyeket alapvetően a mellékvesék állítanak elő mindkét nemnél. Olyan keringő szteroid-készletet biztosítanak, amelyek a periférikus szövetekben aktív androgénekké és ösztrogénokká alakíthatók.
Szájon át vagy parenterálisan beadva, a tesztoszteronnak nincs jelentős hatása az emberi szervezetre, mert ezeket a hormonokat a máj gyorsan metabolizálja; klinikailag hasznosítható készítmények előállításához azokat kémiailag módosítani kell. Ráadásul, a tesztoszteron terápiás indexe 1, ami azt jelenti, hogy anabolikus és androgén hatásainak aránya hasonló. Ennek megfelelően, szintetikus AAS-okat úgy fejlesztettek ki, hogy késleltessék a hormon lebomlásának folyamatát, valamint hogy szétválasszák az androgén és az anabolikus hatásokat úgy, hogy csak az anabolikus hatások maradjanak fenn, miközben az androgén mellékhatások minimálisra csökkennek. A tesztoszteron-molekula fő módosításai alkilezés a 17α pozícióban (szájon át aktív készítmények esetében) és észterezés a 18β pozícióban (parenterálisan aktív készítmények esetében). 

Más anabolikus szerek
A más anabolikus szerekhez számos exogén anyag tartozik anabolikus mellékhatásokkal - clenbuterol, zilpaterol, zeranol, tibolone. A clenbuterol hatékony hörgőtágító készítmény asztma kezelésére. A zeranol egy nem szteroid szerkezetű miko-ösztrogén, amelyet gabonát megfertőző penészgombák (fusarium fajok) szintetizálnak. A tibolone egy olyan szintetikus szteroid, amely ötvözi az ösztrogén, a progeszteron és az androgén tulajdonságait. A szelektív androgén receptor modulálók (SARM) új, nem szteroid anyagok, amelyek klinikai alkalmazás előtti fejlesztés alatt állnak.
drucken