Technische Universität München

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Les agents anabolisants sont des composés chimiques capables d’améliorer les processus anaboliques de l’organisme. Ils affectent le métabolisme des protéines en stimulant la synthèse de ces dernières (effet anabolisant) et en inhibant la décomposition des protéines (effet anti-catabolisant).
Les substances actives anabolisantes figurant dans la Liste des interdictions 2008 sont réparties dans le groupe des stéroïdes anabolisants androgènes (SAA) et dans le groupe des autres agents anabolisants.  

Stéroïdes anabolisants androgènes (SAA)
Le groupe des stéroïdes anabolisants androgènes (SAA) comprend des substances endogènes telles que la testostérone, la dihydrotestostérone (DHT), les pro-hormones de testostérone et leurs métabolites ainsi que des stéroïdes anabolisants androgènes exogènes, qui sont des dérivés synthétiques de la testostérone.
La testostérone, la principale hormone sexuelle masculine, est à la fois un stéroïde anabolisant et un stéroïde androgène. Elle est synthétisée dans les cellules interstitielles des testicules (cellules de Leydig), à partir du cholestérol. De petites quantités de testostérone sont également sécrétées par les ovaires et par les glandes surrénales. La DHT est un métabolite actif de la testostérone ainsi qu’un puissant androgène dans certains tissus. La déhydroépiandrostérone (DHEA), l’androstènedione et l’androstènediol sont des stéroïdes dans la voie de biosynthèse des hormones sexuelles et des précurseurs dans la production endogène de la testostérone et des œstrogènes. Ces précurseurs stéroïdiens sont de faibles androgènes essentiellement sécrétés par les glandes surrénales chez les deux sexes. Ils constituent une réserve de stéroïdes circulants pouvant être convertis en androgènes et en œstrogènes actifs dans les tissus périphériques.
La testostérone ne produit aucun effet significatif sur le corps humain si elle est administrée par voie orale ou parentérale, car cette hormone est rapidement métabolisée par le foie ; elle doit être chimiquement modifiée pour pouvoir obtenir une préparation présentant un réel intérêt clinique. En outre, l’indice thérapeutique de la testostérone est 1, ce qui signifie que ses effets anabolisants et ses effets androgènes s’équilibrent. Des SAA de synthèse sont, par conséquent, développés afin de retarder le processus de dégradation des hormones et pour dissocier ses effets androgènes et anabolisants  de manière à ce que seuls les effets anabolisants puissent être ressentis, les effets androgènes étant alors réduits au minimum. Les principales modifications de la molécule de testostérone sont l’alkylation en position 17α (composés actifs par voie orale) et l’estérification en position 17β (composés actifs par voie parentérale).  

Autres agents anabolisants
Le groupe des autres agents anabolisants est constitué de diverses substances exogènes générant des effets secondaires anabolisants : le clenbutérol, le zilpatérol, le zéranol et le tibolone. Le clenbutérol est un bronchodilatateur efficace utilisé dans le traitement de l’asthme. Le zéranol est un mycoestrogène doté d’une structure non stéroïdienne synthétisé par des moisissures (de l’espèce fusarium) qui contaminent fréquemment les céréales. Le tibolone est un stéroïde de synthèse qui combine les propriétés de l’œstrogène, de la progestérone et l’androgène. Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes (SARM) sont de nouvelles substances non-stéroïdiennes en phase de développement préclinique.
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